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酪氨酸激酶

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      受体酪氨酸激酶(RTKs)是细胞表面受体的第二主要类型。RTKs配体为可溶的或膜结合的肽/蛋白质激素,包括神经生长因子(NGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、成纤维细胞生长因子(FGF)、表皮生长因子(EGF)和胰岛素等。配体结合可以激活RTKs胞内的酪氨酸激酶,随后引起一连串的信号传递,最终影响基因表达和细胞的生理活性。RTKs信号通路具有广泛的功能,包括调节细胞增殖和分化、促进细胞存活、细胞代谢等等。

      在人类癌症研究中,一些突变形式的RTKs被鉴别出来,如一些突变的生长因子受体在没有生长因子结合时同样向细胞发出生长增殖信号。这样的突变受体,在某些人类乳腺癌中存在,促进肿瘤细胞增殖。在线虫、果蝇和小鼠的某些细胞类型的分化发育基因突变分析中,一些其他的RTKs被鉴别出来。

      所有的RTKs都包含配体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区、含有酪氨酸蛋白激酶(RTK)活性的细胞内结构域。配体的结合导致大多数的RTKs二聚化:二聚化激活每个受体单体的蛋白激酶的功能,结果使其结合的单体的酪氨酸残基磷酸化,这个过程称为自身磷酸化。自磷酸化发生在两个阶段。首先,催化位点附近的磷酸化区的酪氨酸残基被磷酸化。这导致受体的构象改变,某些改变有助于ATP的结合(例如,胰岛素受体)。某些改变有助于蛋白质的结合(例如,FGF受体)。受体激酶活化后,使细胞内其他位点磷酸化,磷酸化的酪氨酸为RTKs信号通路中向下游靶点发送信号的关键点。

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Protein Tyrosine Kinase/RTK通路中的靶点

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